Los flavonoides son compuestos polifenólicos que se encuentran en las plantas. Además de cumplir un rol fisiológico en las mismas, ejercen múltiples actividades biológicas en células de mamíferos como antioxidantes, antialérgicos, antitumorales, antivirales y antiinflamatorias. En este trabajo identificamos distintos flavonoides naturales y derivados sintéticos con actividad antitumoral selectiva. Mediante el empleo de diferentes técnicas experimentales, demostramos que el flavonoide sintético 2´-nitroflavona induce arresto del ciclo celular y apoptosis en células de adenocarcinoma de cuello uterino humano y en células de adenocarcinoma mamario murino. Luego de determinar la dosis máxima de 2´-nitroflavona que no produce efectos tóxicos in vivo, demostramos que el tratamiento con 10 mg/kg de 2´-nitroflavona indujo una disminución del volumen y peso tumoral inducido por apoptosis en tumores de animales tratados. En su conjunto, nuestros resultados sugieren el potencial uso de la 2´-nitroflavona como un agente antitumoral potente y selectivo, que induce apoptosis tanto in vitro como in vivo, sin ejercer efectos tóxicos a nivel sistémico.